Lieky na cholesterol
Tento článok obsahuje podrobné informácie o odporúčaniach ESC/EAS (2019 Európska kardiologická spoločnosť/Európska spoločnosť pre aterosklerózu) pri užívaní statínov, triedy liekov znižujúcich lipidy, pri liečbe dyslipidémií.
Statíny sa už dlho používajú ako lieky na vysoký cholesterol ako doplnok k cvičeniu a strave 1.
Mechanizmus účinku
Statíny bránia syntéze cholesterolu v pečeni kompetitívnou inhibíciou enzýmu HMG-CoA reduktázy, čo je krok obmedzujúci rýchlosť biosyntézy cholesterolu (obrázok č. 1).2,3 Nižšie hladiny medzibunkového cholesterolu podporujú expresiu receptora lipoproteínov s nízkou hustotou (LDL) na povrchu pečeňových buniek, čím zvyšujú absorpciu LDL z krvi. To zase vedie k nízkej koncentrácii lipoproteínov obsahujúcich ApoB a LDL.2
Obrázok č. 1: Mechanizmus účinku statínov.3
Indikácie pre statíny
Statíny sa používajú ako doplnok stravy pri nasledujúcich ochoreniach:1
- hypercholesterolémia,
- hypertriglyceridémia,
- hyperlipoproteinémia,
- sekundárna prevencia ochorenia koronárnych artérií.
Pokiaľ ide o sekundárnu prevenciu kardiovaskulárnych ochorení, Európska kardiologická spoločnosť odporúča nasledujúce (tabuľka č. 1):4
Tabuľka č. 1: Liečba zameraná na sekundárnu prevenciu kardiovaskulárnych ochorení.5
Ciele liečby |
LDL-C < 70 mg/dl (< 1,8 mmol/l) |
50 % zníženie LDL-C, ak je východisková hodnota LDL medzi 70 a 135 mg/dl (1,8 – 3,5 mmol/l) |
|
Dostupné lieky |
Dávkovanie |
Očakávané zníženie LDL-C |
|
Atorvastatín |
40 mg, 80 mg |
> 50 % |
|
Rosuvastatín |
20 mg, 40 mg |
> 50 % |
|
Ezetimib |
10 mg |
15 % – 20 % ako doplnok |
Obráťte sa na špecialistu |
Evolokumab |
140 mg s. c. každý druhý týždeň 420 mg s. c. raz mesačne |
60 % ako doplnok |
|
Alirokumab |
75 mg, 150 mg s. c. každý druhý týždeň |
60 % ako doplnok |
s.c.: subkutánne = pod kožu; LDL-C: lipoproteínový cholesterol s nízkou hustotou.
Účinok na rôzne lipidy
V závislosti od schopnosti znižovať hladinu LDL-C sú statíny klasifikované ako látky s nízkou, strednou a vysokou intenzitou.
Účinky statínov na LDL-C sú uvedené nižšie (tabuľka č. 2):4, 5
Tabuľka č. 2: Účinok statínov na LDL-C4, 5
Nízka intenzita 20 % – 30 % zníženie hladiny LDL-C |
Stredná intenzita 31 % – 50 % zníženie hladiny LDL-C |
Vysoká intenzita > 50 % zníženie hladiny LDL-C |
|
Použité lieky |
|
LDL-C: lipoproteínový cholesterol s nízkou hustotou.
Účinky statínov na ďalšie lipidové parametre sú:2
- Triacylglyceroly: statíny znižujú hladinu triacylglyceroly o 10 % – 20 % oproti východiskovým hodnotám.
- Lipoproteínový cholesterol s vysokou hustotou: v závislosti od dávky môžu statíny zvýšiť lipoproteínový cholesterol s vysokou hustotou (HDL-C) o 1 % – 10 %.
- Lipoproteín (a): statíny majú okrajový účinok na lipoproteín (a).
Nežiaduce účinky
Medzi najčastejšie vedľajšie účinky statínov patria:1, 2
- Myopatia: myopatia je najčastejším vedľajším účinkom. Interakcie s určitými liekmi zvyšujú riziko (tabuľka č. 3).2
- Hepatotoxicita: hepatocelulárne poškodenie sa hodnotí prostredníctvom pečeňových enzýmov. Mierne zvýšenie alkalickej transaminázy sa vyskytuje u 0,5 % – 2,0 % pacientov užívajúcich statíny.
- Rabdomyolýza: rabdomyolýza je najťažšou formou nežiaducej reakcie na statíny a je zriedkavá. Zahŕňa myoglobinúriu, bolesti svalov a svalovú nekrózu. Môže mať za následok zlyhanie obličiek a smrť. Pri tomto ochorení sa zvyšujú hladiny kreatínkinázy (CK) >10-násobne a niekedy aj > 40-násobne, čo je horná hranica normálu (ULN).
- Nový diabetes mellitus: riziko spojené so silnými statínmi pri vysokých dávkach je vysoké.
Neexistujú jednoznačné dôkazy o tom, že statíny spôsobujú zvýšené riziko hemoragickej cievnej mozgovej príhody alebo ovplyvňujú funkcie obličiek.
Tabuľka č. 3: Lieky interagujúce so statínmi.2
Antiinfektíva
|
Antagonisti vápnika |
Iné |
Itrakonazol |
Verapamil |
Cyklosporín |
Posakonazol |
Diltiazem |
Amiodarón |
Klaritromycín |
Amlodipín |
Grapefruitový džús |
Inhibítory HIV proteázy |
Gemfibrozil |
|
Ketokonazol |
Danazol |
|
Erytromycín |
Ranolazín |
|
Telitromycín |
Nefazodón |
HIV: vírus ľudskej imunitnej nedostatočnosti.
Zistite viac o výživových doplnkoch, ktoré sa dajú použiť na reguláciu hladiny cholesterolu.
Kontraindikácie
Kontraindikácie pre použitie statínov sú nasledujúce:1
- Pacienti užívajúci lieky uvedené v tabuľke č. 3
- Gravidita a laktácia
- Aktívne ochorenia pečene
Statíny sa majú používať opatrne u pacientov, ktorí užívajú gemfibrozil alebo iné fibráty.
Podávanie
Dôležité body spojené s konzumáciou statínov:1
- statíny sa môžu užívať s jedlom alebo bez jedla,
- keďže grapefruity interagujú so statínmi a zvyšujú riziko komplikácií, je lepšie sa konzumácii grapefruitu vyhnúť,
- fluvastatín, pravastatín, simvastatín a lovastatín sa odporúčajú večer, zatiaľ čo pitavastatín, rosuvastatín a atorvastatín sa môžu užívať kedykoľvek počas dňa, ale každý deň v rovnakom čase.
Posúdené lekárom zo spoločnosti Viatris 01 December 2020
-
Zdroje